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  6. IL-1 抑制剂

IL-1 抑制剂

IL-1 抑制剂 (172):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0240
    Disulfiram

    双硫仑

    		Inhibitor 99.77%
    Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型 (ALDH1) 抑制剂，对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成，炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。Disulfiram 是一种铜离子载体，与 Cu2+ 联用时，可增加细胞内 ROS 水平，引发铜死亡。
  • HY-100573
    Necrosulfonamide Inhibitor 99.47%
    Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂，能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活，是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3 和 caspase-1 的表达，激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶，并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路，在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。
  • HY-169402A
    PDE1-IN-9 hydrochloride Inhibitor
    PDE1-IN-9 (Compound 7a) hydrochloride 是磷酸二酯酶 1 (PDE1) 的选择性抑制剂，抑制 PDE1C 的 IC50 为 11 nM。PDE1-IN-9 hydrochloride 可降低 IL-1β、IL-6、TNF-α 和 iNOS 的 mRNA 表达，抑制一氧化氮 (NO) 和活性氧 (ROS) 的产生。PDE1-IN-9 hydrochloride 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
  • HY-175222
    GlcNAc-MurNAc Inhibitor
    GlcNAc-MurNAc 是一种二糖和一种温和的 TLR4 激动剂，对小鼠 TLR4 的 Kd 为 383 μM。GlcNAc-MurNAc 直接与 TLR4 结合，并激活其下游的 NF-κB 和 IRF 通路。GlcNAc-MurNAc 通过 TLR4 依赖性机制改善 Dextran sulfate sodium salt (DSS) (HY-116282C) 诱导的小鼠结肠炎。GlcNAc-MurNAc 可用于炎症性肠病的研究。
  • HY-175759
    EN1033 Inhibitor
    EN1033 是一种共价免疫调节转录因子 5/8 (IRF5/8) 降解剂。EN1033 通过共价靶向半胱氨酸残基 C28 和 C223 来破坏并降解 IRF5 和 IRF8，从而抑制其促炎转录活性，例如降低 IL1A、IL1B 和 CCL2 的 mRNA 水平。EN1033 可用于自身免疫性疾病和炎症性疾病研究。
  • HY-N0171A
    Beta-Sitosterol (purity>98%)

    β-谷甾醇 (purity>98%)

    		Inhibitor 99.74%
    Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
  • HY-132591A
    Inclisiran sodium

    英克司兰钠

    		Inhibitor 98.91%
    Inclisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran sodium 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran sodium 抑制焦亡 (Pyroptosis)、激活 PPARγ，减少 NLRP3、cleaved caspase-1、IL-1β、IL-18。Inclisiran sodium 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran sodium 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
  • HY-N0722
    Neochlorogenic acid

    新绿原酸

    		Inhibitor 99.77%
    Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。
  • HY-132591
    Inclisiran

    英克司兰

    		Inhibitor 99.48%
    Inclisiran 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran 抑制焦亡 (Pyroptosis)、激活 PPARγ，减少 NLRP3、cleaved caspase-1、IL-1β、IL-18。Inclisiran 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
  • HY-N0633
    Muscone

    麝香酮

    		Inhibitor 98.0%
    Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β，TNF-α 和 IL-6) 水平，并最终改善心脏功能和存活率。
  • HY-171006
    IRF1-IN-1 Inhibitor 99.72%
    IRF1-IN-1 (Compound I-2) 是一种 IRF1 抑制剂。IRF1-IN-1 可减少 IRF1 对 CASP1 启动子的招募。IRF1-IN-1 抑制细胞死亡信号通路 (即抑制 Caspase 1、GSDMD、IL-1 和 PARP1 的裂解)。IRF1-IN-1 对电离辐射引起的皮肤炎症性损伤有保护作用。
  • HY-N0283
    Diacerein

    双醋瑞因

    		Inhibitor 99.42%
    Diacerein (Diacerhein) 是一种具有口服活性的蒽醌，可减少 IL-1 转换酶的产生，然后通过相关下游信号传导抑制 IL-1β 的激活。Diacerein 是一种抗炎和抗风湿剂。Diacerein 可以缓解哮喘小鼠的支气管痉挛并控制气道炎症。Diacerein 具有用于骨关节炎研究的潜力。
  • HY-N2414
    Periplogenin

    杠柳苷元

    		Inhibitor ≥99.70%
    Periplogenin 是一种被发现存在于香加皮 (Cortex periplocae) 中的强心苷。Periplogenin 可以诱导活性氧 (ROS) 的产生和坏死性凋亡 (necroptosis)，并导致 G0/G1 期阻滞。Periplogenin 能够通过调控 NLRP3/Caspase-1/GSDMD 信号通路来抑制焦亡 (pyroptosis)。Periplogenin 通过与 ATP1A1 蛋白的口袋结合并与 T804 形成氢键，从而抑制前列腺癌细胞的生长。Periplogenin 可用于癌症、炎症和免疫学相关研究，如前列腺癌、类风湿关节炎和银屑病的研究。
  • HY-P99379
    Nidanilimab (Nadunolimab)

    尼达利单抗

    		Inhibitor 99.90%
    Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
  • HY-P1110
    AF12198 Inhibitor 99.90%
    AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
  • HY-N0604
    Ginsenoside Rh1

    人参皂苷 Rh1

    		Inhibitor 98.72%
    Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ，TNF-α，IL-6 和 IL-1β 的表达。
  • HY-N5042
    Forsythoside I Inhibitor 99.94%
    Forsythoside I 是一种口服有效的且可以从 Forsythia suspense (Thunb.) Vahl 中分离得到的咖啡基苯乙醇苷 (CPG)。Forsythoside I 具有抗炎活性，可在小鼠急性肺损伤模型中发挥保护作用。
  • HY-101019
    Ossirene Inhibitor 98.0%
    Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物，有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1，可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。
  • HY-N0619
    Mulberroside A

    桑皮苷 A

    		Inhibitor 99.86%
    Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性，IC50 为 53.6 μM。
  • HY-N0404
    Sinigrin

    黑芥子苷

    		Inhibitor 99.97%
    Sinigrin (Allyl-glucosinolate) 是一种口服有效的存在于十字花科植物中的硫代葡萄糖苷。Sinigrin 具有抗癌、抗菌、抗真菌、抗炎抗氧化和抑制脂肪合成等多种活性。Sinigrin 可用于肿瘤、炎症性和代谢性等疾病的研究。
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